Інструкція Корвітол
Склад
діюча речовина: метопролол;
1 таблетка містить метопрололу тартрату 50 мг або 100 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон (К-30), натрію кроскармелоза, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Лікарська форма
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості:білого кольору круглі плоскопаралельні таблетки зі скошеними краями і насічкою для розподілу з одного боку.
Фармакотерапевтична група
Селективні блокатори β-адренорецепторів.Код АТХ С07А В02.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Метопролол –b-блокатор адренергічних рецепторів без внутрішньої симпатоміметичної активності. Специфічним шляхом блокує дію катехоламінів на рівні адренергічних b1-рецепторів. Зменшує потребу міокарда у кисні при навантаженні, що має позитивну дію при тривалому лікуванні стенокардії (зменшення частоти больових нападів). Знижує систолічний артеріальний тиск, особливо після напруження, і запобігає розвитку рефлекторної ортостатичної гіпотензії. Зниження діастолічного артеріального тиску настає через кілька тижнів регулярного застосування- метопролол знижує плазматичну активність реніну.
Фармакокінетика.
Всмоктування та розподіл. Після перорального застосування метопролол повністю абсорбується. Концентрація метопрололу у плазмі крові лінійно залежить від вжитої дози у межах терапевтичних доз. Максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається приблизно через 1,5-2 години після застосування (Tmax). Хоча концентрація у плазмі крові є різною у різних осіб, індивідуальна відтворюваність є хорошою. У результаті важливого першого ефекту під час проходження через печінку системна біологічна доступність метопрололу після застосування однієї оральної дози досягає приблизно 50 %. Після повторного застосування вона збільшується до 70 %. Застосування під час їди може збільшити біологічну доступність на 30-40 %. Показник сполучення метопрололу з протеїнами плазми є низьким (приблизно 5-10 %).
Біотрансформація.Метопролол піддається майже повному окислювальному метаболізму у печінці ферментами цитохрому Р450 (в основному ізоферментом СYP2D6).Спостерігається значна етнічна різниця по відношенню до розподілу осіб з повільним метаболізмом. Кількість осіб з повільним метаболізмом становить 7 % у європеоїдів, але менше 1 % у монголоїдів. У пацієнтів з повільною метаболізацією через систему СYP2D6 концентрації метопрололу в плазмі крові можуть у кілька разів перевищувати концентрації препарату в осіб з нормальною швидкістю метаболізму через систему СYP2D6. Тим не менше, метаболізм метопрололу по СYP2D6-
залежному шляху, можливо, не впливає або впливає меншою мірою на безпеку та переносимість метопрололу. При цирозі печінки слід очікувати підвищення рівня неметаболізованого метопрололу у плазмі крові через зменшення швидкості метаболізму.
Метаболізм і виведення з організму. Метопролол метаболізується у печінці, при цьому утворюються три метаболіти, які не мають клінічно значущого β-блокуючого ефекту.
Зазвичай більше 95 % пероральної дози препарату виводиться із сечею. Приблизно 5 % даної дози виводиться із сечею у незмінному стані; в окремих випадках кількість препарату, що виводиться із сечею у незмінному стані, може досягати 30 %. Період напіввиведення становить 3,5 години (1-9 годин). Загальна швидкість виведення з плазми крові (кліренс) становить приблизно 1000 мл/хв.
У пацієнтів літнього віку не спостерігається значних змін у фармакокінетиці метопрололу порівняно з такими у пацієнтів молодого віку.
Системна біодоступність та виведення метопрололу не змінюються у пацієнтів з нирковою недостатністю. Але виведення метаболітів у таких пацієнтів зменшене. У хворих зі швидкістю клубочкової фільтрації менше 5 мл/хв відбувається значне накопичення метаболітів. Таке накопичення метаболітів не має β-блокуючого ефекту.
У пацієнтів зі зниженою функцією печінки фармакокінетика метопрололу (у зв’язку з низьким рівнем зв’язування з білками) змінюється незначною мірою. Однак у пацієнтів з цирозом печінки біодоступність метопрололу може збільшуватися, а загальний кліренс – зменшуватися.
Показання
Артеріальна гіпертензія.
Стенокардія (у тому числі постінфарктна).
Аритмія (включаючи суправентрикулярну тахікардію).
Попередження серцевої смерті та повторного інфаркту після гострої фази інфаркту міокарда.
У складі комплексної терапії при тиреотоксикозі.
Профілактиканападів мігрені.
Протипоказання
Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату або до інших β-блокаторів;
атріовентрикулярна блокада (II і III ступенів), синоатріальна блокада;
синдром слабкості синусового вузла;
декомпенсована серцева недостатність(набряк легенів, синдром гіпоперфузії або артеріальної гіпотензії);
виражена брадикардія (ЧСС ≤ 50 за 1 хв);
шок;
тяжкі порушення периферичного кровообігу з болем або трофічними змінами;
артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск 0,24 c або систолічним артеріальним тиском
Обратите внимание, что инструкция по применению
Корвітол упрощенная версия сайта www.aptekaplus.com.ua. Перед приобретением и использованием препарата Вы должны проконсультироваться с лечащим врачом!
(067) 42-100-46
(095) 10-70-232
