Аккупро

Инструкция Аккупро

• Состав
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Передозировка
• Побочные эффекты
• Условия и срок хранения

Склад

діюча речовина: квінаприл;

1 таблетка містить квінаприлу гідрохлориду, що еквівалентно 5 мг або 10 мг, або 20 мг, або 40 мг квінаприлу;

допоміжні речовини:

для таблеток по 5 мг, 10 мг або 20 мг: магнію карбонат; желатин; лактоза, моногідрат; кросповідон; магнію стеарат; Opadry білий OY-S-7331: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), гідроксипропілцелюлоза, макрогол 400; віск канделільський;

для таблеток по 40 мг: магнію карбонат; желатин; лактоза, моногідрат; кросповідон; магнію стеарат; Opadry коричневий Y-5-9020G: гіпромелоза, гідроксипропілцелюлоза, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172), макрогол 400; віск канделільський.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 5 мг: білі, овальні, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки, з лінією розлому та тисненим маркуванням «5» з обох боків, у протилежних напрямках;

таблетки 10 мг: білі, трикутні, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки, з лінією розлому з обох боків та тисненим маркуванням «10» на одній стороні;

таблетки 20 мг: білі, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки, з лінією розлому з обох сторін та тисненим маркуванням «20» на одній стороні;

таблетки 40 мг: червоно-коричневі, овальні, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки, з тисненим маркуванням «40» на одній стороні та «PD 535» на іншій стороні.

Фармакотерапевтична група

Інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ). Код АТХ С09А А06.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Квінаприл швидко деетерифікується до квінаприлату (дикислоти квінаприлу, основного метаболіту), потужного інгібітора ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ).

АПФ являє собою пептидилдипептидазу, яка каталізує перетворення ангіотензину І у вазоконстриктор ангіотензин ІІ, що бере участь у регулюванні судинного тонусу та реалізує свій вплив різними шляхами, у тому числі шляхом стимуляції секреції альдостерону корою надниркових залоз. Механізм дії квінаприлу у людей і тварин полягає в інгібуванні циркуляції та тканинної активності АПФ і, як результат, у зниженні вазопресорної дії та секреції альдостерону.

У дослідженнях на тваринах антигіпертензивний ефект квінаприлу характеризується тривалішою інгібіторною дією на циркулюючий АПФ, у той час як інгібування тканинної активності АПФ тісніше корелює з тривалістю антигіпертензивного ефекту. Введення пацієнтам з гіпертензією, від помірної до тяжкої, 10-40 мг квінаприлу призводить до зниження артеріального тиску як у положенні сидячи, так і стоячи, з мінімальним впливом на серцевий ритм. Антигіпертензивна активність починається у межах однієї години, а максимальні ефекти досягаються через 2-4 години після прийому препарату. Деякі пацієнти для досягнення максимального ефекту зниження артеріального тиску можуть потребувати двох тижнів лікування. При застосуванні рекомендованих доз антигіпертензивна дія препарату підтримується у більшості пацієнтів протягом 24-годинного інтервалу між прийомами препарату та зберігається протягом тривалого часу лікування.

У рандомізованому дослідженні з застосуванням квінаприлу у цільових дозах 2,5; 5; 10 і 20 мг, які проводили з участю 112 дітей і дорослих з гіпертензією або граничним підвищенням артеріального тиску протягом 8 тижнів (2 тижні застосування препарату у подвійному сліпому режимі та 6 тижнів розширеного дослідження), не вдалося досягти головної цілі ─ зниження діастолічного артеріального тиску після 2-х тижнів лікування. Що стосується систолічного артеріального тиску (другорядна ціль при оцінці ефективності), на 2-му тижні спостерігалася тільки статистично значима лінійна залежність реакції від дози препарату в усіх групах лікування, причому показники пацієнтів, які отримували квінаприл у дозі 20 мг 1 раз на добу, значно відрізнялися від показників пацієнтів, які отримували плацебо.

Довготривалий вплив квінаприлу на ріст, статеве дозрівання та загальний розвиток не досліджувався.

Фармакокінетика.

Після внутрішнього застосування максимальні концентрації Аккупро® у плазмі досягаються у межах 1 години. Обсяг абсорбції становить приблизно 60 % і не залежить від їжі. Після абсорбції Аккупро® деетерифікується до основного активного метаболіту, квінаприлату і незначних неактивних метаболітів. Очевидний період напіввиведення Аккупро® становить приблизно 1 годину. Максимальні концентрації квінаприлату у плазмі спостерігаються приблизно через 2 години після перорального введення квінаприлу. Головним чином, квінаприлат видаляється шляхом ниркової екскреції та має напівперіод ефективної акумуляції приблизно 3 години. У пацієнтів із нирковою недостатністю і кліренсом креатиніну 65 років) і добре корелює з порушенням функції нирок, яке часто спостерігається у людей літнього віку. У хворих на алкогольний цироз печінки концентрації квінаприлату знижені внаслідок порушення деетерифікації Аккупро®. Дослідження на щурах продемонстрували, що Аккупро® та його метаболіти не перетинають гематоенцефалічний бар'єр.

Період годування груддю

Після одноразового прийому квінаприлу у дозі 20 мг у шести жінок, які годують груддю, співвідношення концентрації квінаприлу у молоці та плазмі крові становило 0,12. Квінаприл не виявлявся у молоці через 4 години після введення. Рівні квінаприлату у молоці не піддавалися виявленню (